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19款治疗溃疡性结肠炎(UC)的靶向药/免疫/生物制剂

发布时间:2024年06月19日 12:39:25

溃疡性结肠炎(Ulcerative Colitis,UC)是一种在结肠和直肠反复发作的炎症性肠病(Inflammatory bowel disease,IBD)。与克罗恩病(Crohn‘s Disease,CD)不同,溃疡性结肠炎(UC)更容易发生在吸烟者中。

 

炎症性肠病(IBD)包括:

 

饮食变化,例如保持高热量饮食或无乳糖饮食,可能会改善UC症状。几种药物可用于治疗症状并实现和维持缓解,如果疾病严重,对治疗无反应或发生诸如结肠癌的并发症,则可能有必要通过手术切除结肠。与克罗恩氏病不同,溃疡性结肠炎的胃肠道问题通常可以通过手术切除大肠来治愈,尽管肠外症状可能会持续存在。

 

治疗药物

 

氨基水杨酸酯,如:

 

1、美沙拉嗪(Mesalazine)

 

美沙拉嗪是一种用于治疗炎症性肠病(包括溃疡性结肠炎和克罗恩病)的药物。美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠黏膜的炎症起显著抑制作用,通常用于轻度至中度严重的疾病。

 

1987年,美沙拉嗪在美国被批准用于医疗用途。

 

2、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine,SSZ)

 

柳氮磺吡啶用于治疗类风湿性关节炎,溃疡性结肠炎和克罗恩氏病。柳氮磺吡啶属于抗风湿药(DMARDs)药物家族,药物被肠细菌分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸。

 

1950年,柳氮磺吡啶在美国被批准用于医疗用途。

 

类固醇,如:

 

3、泼尼松(Prednisone)

 

强的松,是糖皮质激素,主要用于药物抑制免疫系统和减少炎症在如条件哮喘,慢性阻塞性肺病,和风湿性疾病。也与其他类固醇一起用于治疗由于癌症和肾上腺功能不全引起的高血钙。

 

1954年泼尼松获得专利,1955年在美国被批准用于医疗用途。

 

4、布地奈德(Budesonide)

 

布地奈德(BUD)是一种皮质类固醇药物。有吸入剂,药丸,鼻喷雾剂和直肠剂形式。吸入形式用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的长期治疗。鼻喷雾剂用于过敏性鼻炎和鼻息肉。延迟释放形式和直肠剂形的药丸可用于治疗炎症性肠病,包括克罗恩氏病,溃疡性结肠炎和镜下性结肠炎。

 

注意:氨基水杨酸酯和类固醇由于其风险大于其益处,因此不能长期用于治疗。

 

免疫抑制剂,如:

 

5、硫唑嘌呤(Azathioprine)

 

6、环孢菌素(Cyclosporin)

 

7、他克莫司(Tacrolimus)

 

使用氨基水杨酸酯和类固醇无法出现缓解时,可以考虑使用免疫抑制剂。

 

靶向药,如

 

8、托法替布(tofacitinib)

 

Xeljanz(tofacitinib)尚杰(托法替布),又译为托法替尼,是一种口服JAK抑制剂,可选择性抑制JAK激酶,阻断JAK/STAT通路,该信号通路是一条由细胞因子刺激的信号转导通路,参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。

 

2018年,托法替布被批准在美国用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎,是第一种治疗UC可长期使用的口服药物。

 

9、Rinvoq(upadacitinib)乌帕替尼 

 

Rinvoq(upadacitinib)是由艾伯维发现和开发的一种口服,选择性,可逆的JAK1抑制剂,正被开发治疗数种免疫介导的炎症性疾病。JAK1是一种激酶,在多种炎症性疾病的病理生理过程中发挥了关键作用。

 

10、Jyseleca(Filgotinib)非戈替尼

 

非戈替尼(Filgotinib)是一种口服选择性JAK1抑制剂,由Galapagos发现和开发,2015年12月底吉利德与Galapagos达成协议共同开发filgotinib。

 

11、Zeposia(ozanimod)奥扎尼莫德

 

奥扎莫德(Ozanimod)是一种口服的1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂,能与S1P受体1和5高亲和力结合。Zeposia在溃疡性结肠炎中发挥治疗作用的机制尚未完全解析,但可能涉及减少淋巴细胞迁移至发炎的肠黏膜。

 

12Velsipity(etrasimod)是一种新型S1P受体调节剂,它作用于S1P1和S1P5受体,可以调节免疫系统的反应,减轻炎症反应和免疫反应,从而降低UC的症状和复发率。

 

生物制剂,如

 

生物药物通常用于较严重的UC中。

 

13、类克(英夫利昔单抗)Remicade(infliximab-dyyb)

 

TNF抑制剂 英夫利昔单抗 是一种用于治疗多种自身免疫性疾病的药物。包括克罗恩氏病,溃疡性结肠炎,类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,牛皮癣,银屑病关节炎和白塞氏病。

 

1998年美国FDA批准的第一个生物制剂治疗药物,TNF抑制剂英夫利昔单抗。

 

14、阿达木单抗(Adalimumab)

 

TNF抑制剂 阿达木单抗,是通过灭活肿瘤坏死因子-α(TNFα)起作用的单克隆抗体。可用于治疗类风湿性关节炎,银屑病关节炎,强直性脊柱炎,克罗恩病,溃疡性结肠炎,牛皮癣,化脓性尿道炎,葡萄膜炎和幼年特发性关节炎。

 

2002年,阿达木单抗在美国被批准用于医疗。

 

15、Simponi Aria(golimumab)欣普尼(戈利木单抗)

 

TNF抑制剂 戈利木单抗 靶向促炎分子肿瘤坏死因子α(TNF-alpha)。

 

2013年,戈利木单抗(Golimumab)被美国食品和药物管理局(FDA)以及欧洲药品管理局(EMA)批准用于治疗溃疡性结肠炎。

 

16、安吉优(维得利珠单抗)Entyvio(Vedolizumab)

 

维得利珠单抗(Vedolizumab)是第一个专门针对肠道炎症信号通路的药物,用于治疗对传统疗法或者对 TNFα拮抗剂治疗缓解不充分、不再得到缓解、或不耐受的中度至重度 UC 和克罗恩病(CD)患者。

 

17、Stelara(Ustekinumab)喜达诺(乌司奴单抗)

 

乌司奴单抗(Ustekinumab)是首个获批治疗溃疡性结肠炎的白介素(IL)-12和IL-23靶向制剂。

 

18、Omvoh (mirikizumab-mrkz) 

 

Mirikizumab是一种人源化IgG4单克隆抗体,可与IL-23的p19亚基结合,阻断IL-23介导的炎症反应。IL-23 通路过度激活引起的炎症在 UC 的发病机制中起着关键作用。

 

19、Skyrizi(Risankizumab)是一种人源化、IgG1亚型的单克隆抗体,可以借由与IL-23的p19亚基结合而选择性地拮抗IL-23。IL-23是一种与炎症有关的细胞因子,被认为与许多慢性免疫疾病有关。

 

 

 

 

 

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