返回搜索结果

资讯详情

<< 上一篇 下一篇 >>

3款治疗NTRK基因融合的靶向药

发布时间:2024年06月14日 15:02:34

NTRK(NeuroTrophin Receptor Kinase,神经营养性酪氨酸受体激酶)基因编码的3个TRK蛋白(原肌球蛋白受体激酶)A,B和C,很少在神经组织外表达,但是3个基因融合导致的3个TRK受体结构激活,被认为是实体肿瘤(包括肺癌、唾液腺癌、甲状腺癌和肉瘤)的致癌因素(致癌基因)。

 

NTRK基因融合将导致NTRK基因家族成员(NTRK1、NTRK2、NTRK3)与不相关的基因融合在一起。TRK融合蛋白将处于持续活跃状态,引发永久性的信号级联反应,驱动TRK融合肿瘤的扩散和生长。

 

治疗药物

 

1、维泰凯(拉罗替尼)Vitrakvi (larotrectinib)

 

拉罗替尼(larotrectinib) 又名拉克替尼。维特拉克是德国拜耳公司和美国Loxo Oncology公司联合开发的广谱抗癌药,研发代码Loxo-101,靶向NTRK基因。于2018年11月26日获美国FDA批准上市,被广泛用于成人及儿童,不限肿瘤类型,有NTRK融合的癌症患者。

 

2Rozlytrek(Entrectinib)罗圣全(恩曲替尼)

 

恩曲替尼是第2个被批准用于靶向NTRK基因融合的肿瘤药物,包括胰腺癌,甲状腺癌,唾液腺,乳腺癌,结肠直肠癌和肺癌。其他的临床试验还包括胆管癌,神经内分泌癌,肉瘤,妇科疾病。

 

在美国,恩曲替尼是第一个同时获得,针对ROS1阳性转移性非小细胞肺癌,和NTRK基因融合阳性实体瘤治疗的批准,该药对已经扩散到大脑的癌细胞也有抑制作用。

 

3、Augtyro(Repotrectinib)奥凯乐(瑞普替尼)是一款ROS1和NTRK靶向抑制剂。它具有独特的结构,与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内,并且不受多种耐药性突变的影响。因此,它能够克服多种对其它TKI产生抗性的基因突变,杀死携带ROS1NTRK基因融合的多种肿瘤细胞。

 

 

 

 

免责声明:

       本文仅供专业人士学术交流探讨,不作为诊疗及用药依据。

       如有侵权,请联系我们删除。

<< 上一篇 下一篇 >>